牡丹自古以来皆用其根皮入药，名曰“丹皮”。《神农本草经》将其列为中品。李时珍撰《本草纲目》曰：“牡丹以色丹者为佳”。丹皮用量很大，国内年需要量在250万公斤左右，年出口量约为50万公斤。曹州牡丹为药用观赏两用品种，所产“曹丹”皮厚粉足质量好，为全国丹皮四大产区之一。
牡丹根皮外层为木栓层，由多列木栓细胞组成细胞壁，呈浅红色;内层为皮层，由数列切向延长的薄皮细胞组成，皮层内韧皮部，占根的绝大部分，中心为木质部及髓。
牡丹根的韧皮部及皮层薄壁细胞和细胞间隙中，聚集有较多的草酸晶簇，并含有很多淀粉。鲜皮中含有牡丹酚原甙(Paeonolide.C20H28 O12 )约5-6%，但易受自身存在的酶水解，成为牡丹酚(C15 H20 O8)及一份子L阿拉伯糖。根皮中含有的牡丹酚(Paeonol C9H10 O3 )，为带有光泽的针状结晶，可溶于水及一般溶剂，还含有芍药甙(Paeonorin)、苯甲酸，挥发油0.15-0.4%及植物甾醇等。
牡丹酚为主要药用成份，具有抗菌作用，体外试验丹皮对伤寒杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强的抗菌作用，对白喉杆菌也有抑制作用。丹皮水剪汤剂还有降血压作用。
丹皮呈圆筒状、半圆筒状或破碎的片状，有纵向裂隙，两面向内卷曲，外皮粉白色或微红，内层棕色或土黄色，有细顺纹，质而脆，容易折断，断面呈粉性白色，具有特异香气为了便于运输和贮藏，加工后的根皮通常截成6-15cm长的小段，装在木箱或竹篓、条筐里，放在干燥通风避雨的地方。
贮藏期间要注意防潮。受潮后其断面由原来的粉白色奕马红色，如转成黑色即已表明已变质。如发现受潮应立即放在阳光下摊晒，晒干后再轻轻装起，缓缓加盖，以免压碎。
丹皮性微寒，味苦辛，无毒。入心、肝、肾经。具有清血，活血散瘀的功能。主治斑疹吐血，血滞经闭，经前发势，痈肿疮毒，损伤瘀血，阴虚发势，无汗骨蒸。临床上主要用于清肝火和凉血散瘀(消炎、降压)，如因肝郁火而致的发热、盗汗、自汗、头痛目涩、月经不调，常配栀子、柴胡等，方如“丹栀逍遥散”。
取其热散瘀作用，治部急性阑尾炎常配大黄、金银花等，方如“大黄牡丹汤”加减。因高血压和动脉化而瘘有肝郁积热症者，可配野菊花、石决明等降压。如阴虚发热，可配“青蒿、鳖甲煎汤”。热症出血，可助犀角、生地凉血止血;因胸腹部挫伤后有瘀血作痛者，方剂中加丹皮、赤芍以凉血去瘀。因此，丹皮是治部血中伏火，除烦热，祛血瘀或瘕积聚的常用药物。
丹皮不但可以配伍其它药物水煎汤剂用于治疗一般急性疾病，还可制成吸收缓慢、药力持久且服用、携带、贮存方便的丸剂和片剂。如山东菏泽制式厂生产的“六味地黄丸”中就有曹州粉丹皮。该药为6g重的小密丸。
因其整个配方选用“道地”药材，以优质枣花蜂蜜为辅料，丸药质好，对肾阴亏损、腰膝酸软、头晕目眩、耳鸣耳聋、盗汗、遗精、消渴、骨蒸潮热等症疗效显著。该厂又在本方的基础睛，加上枸杞子、菊花，加工出“杞菊地黄丸”。主治因肾阴虚而导致的眼花岐视，或枯涩疼痛等症状，是中老年眼疾患者的理想药物。
山东菏泽健民中药厂生产的浓缩“咽炎片”，方剂中加丹皮以取其清热泻火之效，辅佐玄参、板兰根增强滋阴解毒作用。该药具有养阴润肺、清热解毒、清利咽喉、镇咳止痒功能，用于慢性咽炎引起的咽痒、咽干、刺激性咳嗽等症，效果良好。